банэр_старонкі

прадукт

Бозуцініб (CAS № 380843-75-4)

Хімічная ўласцівасць:

Малекулярная формула C26H29Cl2N5O3
Малярная маса 530,45
Шчыльнасць 1.36
Тэмпература плаўлення 116-120 ºC
Болінг Пойнт 649,7±55,0 °C (прагназавана)
Тэмпература ўспышкі 346,7°C
Растваральнасць Раствараецца ў ДМСО, не ў вадзе
Ціск пары 0-0 Па пры 20 ℃
Знешні выгляд Цвёрдая
Колер ад брудна-белага да светла-карычневага
pKa 7,63±0,10 (прагназуецца)
Умовы захоўвання пакаёвая тэмпература
Стабільнасць Стабільны на працягу 2 гадоў з даты пакупкі пры пастаўцы. Растворы ў ДМСО могуць захоўвацца пры тэмпературы -20°C да 1 месяца.
Паказчык праламлення 1,651
Даследаванне in vitro Бозуцініб мае больш высокую селектыўнасць да Src, чым кіназы сямейства не-Src, з IC50 1,2 нМ, і эфектыўна інгібіруе Src-залежную праліферацыю клетак з IC50 100 нМ. Бозуцініб значна інгібіраваў праліферацыю Bcr-Abl-пазітыўных лейкемічных клеткавых ліній KU812, K562 і MEG-01, але не Molt-4, HL-60, Ramos і іншых лейкемічных клеткавых ліній з IC50 5 нМ, 20 нМ адпаведна , і 20 нМ, больш эфектыўны, чым STI-571. Падобна STI-571, босутиниб дзейнічае на трансфармуючыя валакна Abl-MLV і валодае праліфератыўнай актыўнасцю з IC50 90 нМ. У канцэнтрацыях 50 нМ, 10-25 нМ і 200 нМ, адпаведна, бозуцініб выразаў Bcr-Abl і STAT5 у клетках ХМЛ і фасфараляванне тыразіну v-Abl, якое выяўляецца ў валокнах, што прыводзіць да інгібіравання фасфаралявання Bcr-Abl, перадачы сігналу Lyn /Хак. Нягледзячы на ​​тое, што ён не можа інгібіраваць праліферацыю і выжыванне клетак рака малочнай залозы, ён можа значна паменшыць рух і інвазію клетак рака малочнай залозы, IC50 складае 250 нМ, і палепшыць міжклеткавую адгезію і мембранную лакалізацыю β-катеніна.
Даследаванне in vivo Бозутиниб быў эфектыўным на голых мышах, якія неслі ксенатрансплантаты Src-трансфармаванага валакна і ксенатрансплантаты HT29, у дозе 60 мг/кг у дзень са значэннямі T/C 18% і 30% адпаведна. Пероральное ўвядзенне бозутиниба мышам на працягу 5 дзён істотна інгібіравала рост пухлін K562 у залежнасці ад дозы. Буйныя пухліны былі знішчаны ў дозе 100 мг / кг, лячэнне ў дозе 150 мг / кг выдаляла пухліны без таксічнасці. У параўнанні з уплывам на трансплантаваную пухліну HT29 бозуцініб у дозе 75 мг/кг два разы на дзень мог інгібіраваць рост пухліны ў голых мышэй з трансплантаванай пухлінай Colo205. Большага эфекту пасля павелічэння дозы не было, але 50 мг/кг кг доза не мела эфекту.

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

Сімвалы небяспекі Xi - Раздражняльнік
Коды рызыкі 36 – Пры пападанні ў вочы выклікае раздражненне
Апісанне бяспекі 26 – Пры трапленні ў вочы неадкладна прамыць вялікай колькасцю вады і звярнуцца па медыцынскую дапамогу.
WGK Германія 3
Код HS 29335990

 

Уводзіны

Босутиниб з'яўляецца падвойным інгібітараў Src/Abl з IC50 1,2 нМ і 1 нМ адпаведна.


  • Папярэдняя:
  • далей:

  • Напішыце тут сваё паведамленне і адпраўце яго нам